スボレキサントは CYP3A で代謝されることから、CYP3A を強く阻害するクラリシッド錠＜クラリスロマイシン＞は併用禁忌である。


(7) ワルファリン
外国人健康成人に、本剤（40 mg 1 日 1 回反復）とワルファリン（30 mg 単回）を併用した薬物相互作用試験では、S(-)ワルファリン又は R(+)ワルファリンの薬物動態又は薬力学には影響を及ぼさなかった。


DIクイズ5：（A）ベルソムラ服用患者に処方された抗菌薬：日経DI

(6) ミダゾラム
外国人健康成人で実施した薬物相互作用試験では、本剤（80 mg 単回）とミダゾラム（2mg 単回）を単回併用投与した際、ミダゾラムの Cmax 及び AUC に影響を及ぼさなかった。
一方、本剤（80 mg 1 日 1 回反復）とミダゾラム（2 mg 単回）を投与した際、ミダゾラムの Cmax 及び AUC に影響がみられたが（Cmax 23 % 及び AUC 47 % 増加）、実際に服用する用量（20 mg）での血漿中濃度（遊離型濃度：約 2～5 nM）は CYP3A に対する 50% 阻害濃度（約 4～5 µM）と比べて約 1000 倍低いことから、CYP3A により代謝されるほとんどの薬剤について、臨床的に重大となる程度にまで血漿中濃度を上昇させる可能性は低いと考えられる。

(8) 経口避妊薬
外国人健康成人に、本剤（40 mg 1 日 1 回反復）とエチニルエストラジオール（0.035 mg 単回）及びノルエルゲストロミン（0.25 mg ノルゲスチメート単回）を併用した薬物相互作用試験では、薬物動態には影響を及ぼさなかった。
（ベルソムラ錠 IF より）

[PDF] クラリスロマイシン錠200mg「サワイ」 を服用される患者さんへ

デエビゴを服用すると、有効成分であるレンボレキサントが体内に吸収されます。薬を飲んでから、2.5mgの場合は1.5時間（1.0～4.0時間）、10mgの場合は1.0時間（0.5～6.0時間）経過すると、最高血中濃度に到達します。一方、半減期の平均値は、デエビゴ2.5mgでは50.6時間、デエビゴ10mgでは47.4時間と報告されています。

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この薬を連用している場合は、医師の指示なしに、飲む量を変えたり、飲むのをやめないでください。かえって副作用がでることがあります。

上記以外にも適応外のため、詳細は記載しませんが、眠気が出やすい抗うつ薬、抗精神病薬などを睡眠薬の代わりに使用する場合もあります。

実は私が以前、クラリスの併用禁忌を見逃してスルーした経験がありますので自戒もこめて、クラリスロマイシンと併用できない薬剤をまとめてみました。

ランソプラゾール・アモキシシリン・クラリスロマイシン［ランサップ］.

クラリスロマイシンと併用することによって、CYP3A4阻害作用によりベルソムラ（スボレキサント）の代謝が阻害されベルソムラ（スボレキサント）の作用が著しく増強するとされています。

(5) ジゴキシン
外国人健康成人を対象とした 本剤（40 mg 1 日 1 回反復）とジゴキシン（P 糖蛋白基質、治療域が狭い薬剤：0.5 mg 単回）を併用した薬物相互作用試験では、ジゴキシンの血漿中濃度が上昇（Cmax は 21 %、AUC は 27 %上昇）したため、設定した。また、スボレキサント投与時のジゴキシン濃度は最初の 6 時間以内に上昇した。本剤とジゴキシンを併用する場合には、ジゴキシンの血漿中濃度をモニタリングすること。


薬物相互作用検索ツール | ゾコーバ | 塩野義製薬 医療関係者向け情報

不眠症の原因は、一過性の環境の変化やストレスによるもの、心身的な病気によるものや精神疾患によるものがあります。今回は不眠症の薬について分類と特徴、注意点について紹介したいと思います。

バファリンシリーズ（鎮痛薬）は、かぜ薬と一緒に飲んでもいいですか？また、飲み合わせがNGな薬はありますか？

ご意見・ご要望を送信しました。お送りいただいた内容は今後のサービス改善に活用し、皆さまのご不満解消を目指して取り組ませていただきます。

患者向医薬品ガイドは、患者の皆様や家族の方などに、医療用医薬品の正しい理解

ベンゾジアゼピンとは、ベンゼン環とジアゼピン環が中心となる化学構造の化合物です。中枢神経系のＧＡＢＡA受容体に存在するベンゾジアゼピン受容体に結合して、塩素イオンCl-の流入を促して脳の働きを抑えて鎮静、睡眠導入を高める作用があります。ベンゾジアゼピンの基本骨格を持った化学物質をベンゾジアゼピン系、異なる構造の化学物質を非ベンゾジアゼピン系と分類しますが、ともにＧＡＢＡA受容体のベンゾジアゼピン受容体に結合して作用します。

[PDF] 睡眠薬や抗不安薬を飲んでいる方に ご注意いただきたいこと

ＧＡＢＡA受容体にはαサブユニットがあり、薬剤のサブユニットへの選択性で効果と使用後の注意に対して違いがあります。α１は鎮静効果、睡眠作用および依存、α２は睡眠と抗不安作用および筋弛緩、α３は睡眠作用と抗不安作用、抗うつ作用および筋弛緩、α５は筋弛緩や学習や記憶、耐性に関与しています。α１は筋弛緩に関しては他に比べ極めて弱いので転倒を予防するために現在では中心的な位置付けになっています。ただし依存にも関与するので、医師の指示を正しく守るなど注意をしていくことが必要です。非ベンゾジアゼピン系では、α１とα２、α３への作用のバランスによりベンゾジアゼピン系よりも副作用がより少ない薬剤と考えられます。

現在、クラリスロマイシンとカルボシステイン飲んでますが中々痰が治まりません。 ..

副作用や依存性、耐性の問題から、現在は第１選択として使用することはありません。私は精神科医になりたての頃には処方することはありましたが、ここしばらくは処方したことはありません。メリットよりもデメリットが大きいからです（意識して処方しないようにしています）。おそらく、他の医療機関でも新規に処方されることはほとんどないと思われます。

彼女の症状は前回と変わっていなくて、本当に先生と顔を合わせ数秒で診察室を出てくる状態です。 ..

(4) CYP3A を強く誘導する薬剤
外国人健康成人を対象とした 本剤（40 mg 単回）とリファンピシン（600 mg 1 日 1 回反復）を併用した薬物相互作用試験では、スボレキサントの血漿中濃度が低下（Cmax は 64 %、AUC は 88 % 低下）したため、設定した。本剤と強力な CYP3A 誘導剤を併用する場合には、注意すること。

・ベルソムラ＜スボレキサント＞の併用禁忌薬をチェックする。

化学構造式がベンゾジアゼピンを基本骨格とする睡眠薬です。繰り返し使用しても効果が低下しにくく、自然な睡眠が得られるためよく使用される薬です。服用に際しては医師の指示を守り、増量するとき、また減量や服用を中止する際は医師とよく相談することが大切な薬です。特に短時間型の睡眠薬は長期服用していた場合、急に服用を中止すると、その後の睡眠が不安定になることがあります。計画的に減量して終了していくことが必要な場合があります。作用時間の長い中間型や長時間型は急な服用の中止での影響が少ないですが、翌朝以降にも効果の影響が残り、生活に支障をきたすことがあります。特に薬を代謝する生理機能の低下した高齢者では注意が必要です。トリアゾラムは一部の抗真菌薬や特別な抗ウイルス薬とは併用できません。

マイスリーの飲み合わせ、禁忌があるかどうか知りたい

インタビューフォームではスボレキサント（ベルソムラ）とクラリスロマイシンの併用データはありませんが、CYP3A阻害作用を有するケトコナゾールのデータはありましたので参考にアップします。

併用禁忌を見逃すケースがありますので注意が必要です。

ただし、高齢者の場合でも同用量を投与できますが、症状によって増減する必要があります。

精神科・心療内科で使用する薬剤の副作用 その8

(3) CYP3A を阻害する薬剤
CYP3A を阻害する薬剤（ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等）との併用により、スボレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠、疲労、入眠時麻痺、睡眠時随伴症、夢遊症等の副作用が増強されるおそれがあるため、これらの薬剤を併用する場合は 1 日 1 回10 mg への減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。

クラリスロマイシンとベルソムラの併用について ..

日中に眠くなりにくいのは、オレキシンという覚醒をコントロールする物質が作用しています。夜間にオレキシンの受容体を遮断して働きを抑えて、睡眠をもたらすタイプです。薬理学的に薬剤による依存性や筋弛緩による転倒に対してより考慮された安全性が高いタイプで。現在はスボレキサントがありますが、抗生物質としてよく使用されるクラリスロマイシンとの併用ができないため注意が必要です。

メジコン錠15mgとの飲み合わせ情報。塩野義製薬株式会社の「メジコン錠15mg」と併用してはいけない（禁忌）、または、注意が必要な処方薬が254件あります。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は睡眠に対する効果に加えて、筋弛緩作用（筋緊張を和らげる）、不安や緊張を和らげる、抗けいれん作用（けいれんが起こりにくくなる）などの作用があります。

事例04 お薬手帳から飲み合わせの良くない薬を発見

これらの薬剤を飲んでいる人が通常量のレンボレキサントを服用すると、血中濃度が著しく上昇し、副作用の症状が強く発現する危険があります。ゆえに、デエビゴの用量を2.5mgとして、慎重な経過観察が求められます。

等度、強力に阻害する薬剤を併用する場合は 2.5mg

本ツールにて、「ゾコーバ錠125mg」の電子化されたに記載の相互作用（併用禁忌・併用注意）を検索できます。
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