試験結果：すべての溶出試験条件の中で、pH6.8（ポリソルベート 80 0.5％（W/V）添加、100rpm）にお
男性の薄毛の中でも特に多いのが生え際の後退です。特にM字型と呼ばれる薄毛が成人男性に多く見られます。薄毛になるのは40代以上の男性というイメージが持たれがちですが、M字の薄毛は20代でも発症し、進行していくケースも少なくありません。
生え際からM字型に進行していく薄毛症状はAGAが原因である可能性が高いことがわかっています。AGAにはこの他にも頭頂部から薄毛が進行するO字型、そして生え際と頭頂部の両方が同時に進行するU字型というパターンがありますが、これはAGAの原因物質であるDHTを生成する5αリダクターゼが前頭部と頭頂部に多く存在するからとわれています。
AGAが原因で起きるM字の症状であれば、先ほどもご紹介しました通りザガーロの使用が有効です。自己判断をせず、早めに専門の医師に診てもらい、適切な治療を行いましょう。
性型脱毛症患者においても、臨床試験の結果から、本剤投与により PSA 値が減少すると推測
ザガーロカプセル（以下、ザガーロ）は、薄毛、AGA治療に用いられる内服薬で、有効成分はデュタステリドという物質です。AGAは男性ホルモンであるテストステロンが体内にある酵素の5αリダクターゼと結びつくことによって生成されるDHT（ジヒドロテストステロン）によって引き起こされることがわかっています。DHTが毛根にあるホルモン受容体に感知されることによって、髪の成長記が阻害され、ヘアサイクルが乱されてしまうのです。）
デュタステリドは5αリダクターゼの働きを阻害することによって、AGAの原因物質となるDHTの生成を抑制する効果が認められています。AGAは進行性の脱毛症ですので、治療を行わずに放置すると、どんどん進行していきます。そこで、ザガーロを用いて治療を行い、進行を食い止めることができます。（※3,4）
AGAを発症している方がザガーロを服用した場合、「脱毛部位に太く長い毛の本数が増える」という効果があると、国内外の臨床試験によってポジティブな結果が報告されています。20～50歳のAGA患者を対象とした試験では、頭頂部（直径2.54円内）の24週時における非軟毛の毛髪数の増加が以下の通り、認められています。
・ザガーロカプセル0.1mg：63.0本の増加
・ザガーロカプセル0.5mg：89.6本の増加
患者においても、臨床試験の結果から、本剤投与により PSA 値
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アビラテロン1000mgおよびプレドニゾロン5mgを１日１回服用する。４週間内服を継続する。次に、同量のアビラテロン、プレドニゾロンに加えて、デュタステリド(0.5mg)1カプセルを1日1回、朝食後に投与する。アビラテロンとデュタステリドの併用療法を12週間継続する。その後、有害事象なく、抗腫瘍効果が継続している場合、アビラテロンとデュタステリドの併用療法を継続する。
アボルブもザガーロと同様に、デュタステリドを有効成分とする医薬品です。
しかし、適応症が前立腺肥大症として承認されたものです。ただ、ザガーロと有効成分が同じであることから、AGAに対する効果も期待でき、また価格も安価なことからジェネリック医薬品と混同されてしまいがちです。基本的にはAGA治療に使用されることはありませんが、一部のAGA専門クリニックでは処方してもらえるケースもあります。ただし、適応外の処方となることから、信頼できる専門医師の判断のもとで使用する必要があります。
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度 75%、6 箇月)の結果、デュタステリドカプセル ..
2018年10月の段階では、日本国内で認められているザガーロのジェネリック医薬品は存在しません。
そもそも、ザガーロは2015年に承認され、2016年に発売されたばかりの新薬ですので、当面の間は日本国内でザガーロのジェネリック医薬品の製造・販売をすることはできません。海外では安価なザガーロのジェネリック医薬品が製造・販売されており、日本国内でも海外ネット通販・個人輸入などを通じて入手することは可能です。しかし、海外ではAGA治療薬の偽物も多く流通していますし、本物であっても品質に保証はありません。そのため、期待する効果を得ることができなかったり、重篤な副作用・健康被害などのリスクもありますので推奨されません。安全に使用するために、専門クリニックや一般病院での処方を受け、正規のザガーロを購入するようにしましょう。
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１）進行性前立腺がん（病期分類stage 3以上または根治療法後の再発症例）に対して内分泌療法が初期治療として行われた症例。
２）アビラテロン投与前の血清テストステロン値が50ng/mL以下である。
３）アビラテロン投与前に少なくとも2週以上間隔をおいて測定したPSA値が3回連続で上昇または画像上新病変が出現。
４）前立腺肥大症（推定容積25ml以上または国際前立腺症状スコア9点以上）を合併する。
５）臓器機能（臨床検査値）が、以下のすべてを満たす。
① 白血球数≧3,000/mm3
② ヘモグロビン≧8.0 g/dL
③ 血小板数≧10×104/mm3
④ AST（GOT）≦100 IU/L
⑤ ALT（GPT）≦100 IU/L
⑥ 血清クレアチニン≦1.5 mg/dL
６）同意取得時において年齢が50歳以上90歳未満の男性患者
７）本研究の参加にあたり十分な説明を受けた後、十分な理解の上、患者本人の自由意思による文書同意 が得られた患者
ザガーロカプセル（デュタステリド）とは？ ～効果や副作用について
ザガーロの服用を中止すると、再びDHTが生成されるようになりますので、一度改善できていても再びAGAを発症する可能性があります。
そのため、辞め時などはありませんが量を減らすといった選択肢はあります。
ザガーロはAGAの原因物質であるDHTの生成を抑制することによって、進行を食い止め、ヘアサイクルを正常な状態に戻すことによって、改善効果が期待できる治療薬です。
すでにご紹介しましたが、臨床試験でもザガーロを服用することによって発毛が認められています。とはいえ、ミノキシジル外用薬のように直接毛母細胞に働きかけるといった積極的な発毛効果はないことから、その効果には限界があるといえます。そのため、ザガーロはミノキシジル外用薬と併用することによって、より高い効果を期待することができます。
も、臨床試験の結果から、本剤投与により PSA 値が減少すると推
ザガーロには併用禁忌薬はないものの、併用注意薬はあります。具体的にはCYP3A4阻害作用を有する薬剤で、リトナビルなどです。
これらの薬剤と併用することによって、デュタステリドの血中濃度が上昇する可能性があるためです。いずれにしても、同時に服用している薬がある場合は、必ず医師に伝えた上で指示を仰ぐ必要があります。（参照※2）
［他社が実施した国内臨床試験では前立腺容積 30cc 以上の患者を対象とした。］ 2．用法及び用量
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去勢抵抗性前立腺がんに対するアビラテロン、デュタステリド併用治療第２相臨床試験
CYP3A4 阻害薬とデュタステリドの薬物相互作用試験は実施されていないが、臨床試験で
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前立腺肥大症を合併するドセタキセル投与前去勢抵抗性前立腺癌患者に対するアビラテロンとデュタステリド併用群の安全性および臨床効果の検討。
（結果）デュタステリド投与開始時の平均年齢，投与期間，前立腺容積，PSA 値 ..
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去勢抵抗性前立腺がんに対するアビラテロン、デュタステリド併用治療第２相臨床試験
なお，男性型脱毛症患者においても，臨床試験の結果から，本剤投与により PSA
AGA専門クリニックの他、一般病院の皮膚科でもザガーロの処方が可能なケースもあります。専門クリニックの場合、カウンセリングや診察、必要に応じて検査を行った上で、ザガーロの処方を受けることが可能です。一般病院の皮膚科の場合、簡単な診察のみで処方されるケースが多くなります。ただし、一般病院の場合、皮膚科であってもそもそもAGA治療を行っていないというケースもありますので、事前に確認しておく必要があります。
上記の通り、ザガーロが使用できないケースもありますので、必ず既往歴や、現在患っている病気、そして他に服用している薬がある場合は必ず伝えるようにしましょう。
AGA治療薬はザガーロだけではありませんし、服用薬以外を用いた治療法もあり、AGA専門クリニックであれば、治療法の選択肢も広く、より自分に合った治療法を選ぶことができます。そのため、基本的にはAGA専門クリニックの利用がおすすめです。
デュタステリドの非臨床試験成績について以下のとおり報告されている。
ザガーロの成分及び、他の5α還元酵素阻害薬に対し、過敏症の既往歴のある方、女性、小児、重度の肝機能障害のある方の使用は禁忌となります。
特に妊娠中、授乳中の女性に投与した場合、男性胎児、男児の生殖器発育に悪影響を及ぼす可能性があるため、注意が必要です。ラットの胚・胎児発生に関する試験（妊娠5～17日傾向投与）では、母動物の体重増加量の低値が2.5mg/kg/日以上投与した群で、妊娠期間の延長が認められ、次世代では雄胎児の雌性化（肛門生殖結節間距離の短縮、乳頭発達、尿道下裂または包皮腺拡張）が認められています。ウサギを対象とした試験においても、同様の傾向が見られ、妊娠中の女性の身体及び、胎児に影響を与える可能性が高いといえます。また、ザガーロの有効成分であるデュタステリドは経皮吸収されるため、女性はカプセルから漏れた薬剤に直接触れることも避ける必要があります。
小児の使用に関しては、この年齢集団における有効性、安全性が共に確認されていないことから、投与することはできません。女性と同様に、カプセルから漏れた薬剤に直接触れることも避ける必要があることから、保管場所などにも注意が必要です。
ザガーロは主に肝臓で代謝されることから、肝機能障害のある方に投与した場合、血中濃度が上昇する恐れがあります。そのため、重度の肝機能障害を患っている方は使用できません。重度ではないとしても肝臓機能に問題を抱えている場合、医師に深刻した上で、慎重に検討する必要があります。
禁忌にあたらない方の場合も、必ず容量を守って服用する必要があります。ザガーロは0.1mg、0.5mgともに1日1回の経口投与です。過剰な服用は副作用などのリスクを高め、健康被害を引き起こす可能性がありますので注意してください。
その他の注意点としては、前立腺特異抗原（PSA）に影響を与えることから、前立腺がんの検査を受ける際には、検査担当医師にザガーロを服用していることを伝える必要があります。（参照※1※2）
なお、男性型脱毛症患者においても、臨床試験の結果から、本剤投与に
上記の通り、ザガーロはAGAによる薄毛に対して高い効果を期待することのできる治療薬です。しかし、多くの方が使用するにあたって、体への悪影響に不安を抱いているでしょう。まず、数値で考えるとザガーロを服用することによってDHT値は下がります。DHTが薄毛症状の悪化に関与していることからDHT値の低下は薄毛の改善においてポジティブな効果であると考えられるでしょう。
この他には5αリダクターゼの働きが阻害されることによって、勃起不全（ED）やリビドー減退（性欲減退）、精液量減少といった性機能障害といった副作用が引き起こされるケースも報告されています。これは5αリダクターゼは頭部以外にも前立腺や陰茎にも存在しており、勃起などの性機能に関わる働きをしているためです。国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験（2010～2012）によると、ザガーロの服用による副作用の発現率は17.1％となっています。そして、その大部分が性機能障害でした。
とはいえ、試験中止に至るような重大な副作用は認められておらず、正しい容量・用法を守れば安全に使用することのできる治療薬といえるでしょう。また、性機能障害の副作用が出たとしても、ザガーロには併用禁忌薬がないことからED治療薬を使用することで対策は可能です。
上記の通り、ザガーロによって引き起こされる副作用の多くは性機能障害ですが、発現率1％未満の割合で、蕁麻疹やアレルギー反応、発疹、頭痛、抑うつ気分、乳房障害、腹部不快感などが発生したという報告もあります。また、重篤な副作用としては肝機能障害や黄疸などが引き起こされたというケースもあります。これらの発現頻度は不明で、非常に稀なケースですが、重篤な副作用についてはASTやALT、ビリルビンの上昇を伴うことから、血液検査によってチェックすることができます。専門クリニックで処方を受ければ、万が一副作用が発生した場合もすぐに相談し、対処することができます。なので、個人輸入などに頼るのではなく、専門の医師の処方の上で使用することが推奨されます。（参照※5）
CombAT試験は、前立腺肥大症に対するデュタステリドの臨床効果を高いエビデン ..
健康な成人男性36例に対してザガーロ0.5mgを投与し、薬物動態の調査が行われています。その結果、投与後1.5時間で最高血清中薬物濃度に達することがわかっています。
健康成人男性にデュタステリドを最大 40mg 1 日 1 回 7 日間投与した臨床試験におい.
ザガーロがAGA治療薬として承認される以前に、2010年から2012年にかけて世界規模の臨床試験が行われました。この第Ⅱ/Ⅲ相二重盲検比較試験（国際共同試験）は20歳から50歳の男性のAGA患者917例（日本人200例）を対象として、ザガーロ（0.02mg、0.1mg、0.5mg）、フィナステリド1mg、そしてプラセボを1日1回投与し、24週間の経過を比較するという形で行われました。
頭頂部の直径2.54cm内における非軟毛（直径30μm以上）の数の変化はザガーロ0.1mgを投与した場合、63本の増加、0.5mgを投与した場合で89.6本の増加が認められました。それに対して、フィナステリド1mgを投与した場合は56.5本の増加、プラセボは4.9本の減少となっていましたので、ザガーロはすでにAGA治療薬として承認されているフィナステリドよりも優位性が高いことがわかります。髪の太さにおいても、同じく直径2.54cm円内における非軟毛の太さの合計はザガーロ0.1mgの場合で3.9、0.5mgにおいて5.8の増加が認められています。フィナステリド1mgの場合で4の増加、プラセボは0.9の減少でしたので、髪の太さにおいてもザガーロの優位性があることがわかりました。
日本国内ではより長期間にわたる投与試験も行われています。この国内長期投与試験は20歳から50歳のAGA患者120例を対象としたものです。試験方法は他施設共同で行われ、ザガーロ0.5mgを1日1回の、52週にわたって投与し、安全性や有効性について検討されています。この試験においては、頭頂部の直径2.54cm円内における非軟毛（直径30μm以上）の数は26週時点で87.3本、52週時点で68.1本の増加が認められました。60μm以上の硬毛の数は26週時点で60.8本、52週時点で76.9本増加しています。この結果から、毛髪の増加数は52週時点では落ちてしまいますが、健康な硬毛の数はより増加することがわかりました。（参照※1※2）
（2）CYP3A4 阻害薬とデュタステリドカプセルの薬物相互作用試験は実施されていないが、臨床
女性以外でも、未成年の方やザガーロの成分や5αリダクターゼ阻害薬に対する過敏症をお持ちの方、既往歴がある方も使用できません。過去に薬を服用した際に過敏症を引き起こしたことのある方は当てはまる成分が含まれていないか十分に確認し、必ず医師に相談するようにしましょう。
また、ザガーロは肝臓で代謝されることから、重度の肝機能障害のある方も服用できません。十分に代謝されずに血中のデュタステリドの濃度が上昇しすぎてしまう恐れがあるためです。ただ、肝機能障害のある方に投与した場合の薬物動態については、現時点ではまだ明らかにはなっておらず、やはり専門の医師にしっかりと相談した上で指示に従うようにしてください。（参照※3）
第Ⅱ相臨床試験（PhaseⅡ）のデータではフィナステリドよりもデュタステリド ..
ザガーロの有効成分であるデュタステリドは、体内にある酵素、5αリダクターゼの働きを阻害することによって、AGAの原因物質であるDHTの生成を抑制する効果が認められています。こうして、体内のDHT値が下がることで、ヘアサイクルの正常化・薄毛の改善効果が期待できるのです。